Tugas : mekanisme kerja dan biovabilitas derivat fenotiazin dan derivat dibenzodiazepin
Derivat Fenotiazin
Salah satu derivat dari fenotiazin
adalah Klorpromazin (CPZ) adalah 2-klor-N-(dimetil-aminopropil)-fenotiazin.
Derivat fenotiazin lain dapat dengan cara substitusi pada tempat 2 dan 10 inti
fenotiazin. CPZ (largactill) berefek farmakodinamik sangat luas.
Largactill diambil dari kata large action.
Farmakokinetik:
Kebanyakan antipsikosis absorbsi sempurna, sebagian
diantaranya mengalamimetabolisme lintas pertama. Biovailabilitas klorpromazin
dan tioridazin berkisar antara 25-35%sedangkan haloperidol mencapai 65%.
Kebanyakan antipsikosis bersifat larut dalam lemak danterikat kuat dengan
protein plasma(92-99%) serta mamiliki volume distribusi besar ( >7
L/kg).Metabolit klorpromazin ditemukan di urin sampai beberapa minggu setelah
pemberian obat terakhir.
Mekanisme kerja:
Obat anti psikosis memblokade dopamine pada reseptor pasca sinaptik neurondi otak,
prosesnya di sistem limbik dan sistem ekstrapiramidal (dopamine D2
reseptor antagonis). Obat anti
psikosis yang baru (misalnya risperidone) di samping berafinitas
terhadap dopamine D2 reseptor juga terhadap serotonin.
Klorpromazin Fenotiazin
Derivat Dibenzodiasepin
- Farmakodinamik : Klordiazepoksid dan diazepam merupakan prototip derivat benzodiazetin yang digunakan secara meluas sebagai antiasietas.
Klozapin menunjukkan efek
dopaminergik lemah, tetapi dapat mempengaruhi fungsi saraf dopamin pada sistem
mesolimbik-mesokortikal otak;yang behubungan dengan fungsi emosional dan mental
lebih tinggi, yang berbeda dari dopamin neuron didaerah nigrostriatal (daerah
gerak ) dan tuberoinfundibular (daerah neuroedokrin). Klozapin efektif untuk
menggontrol gejala- gejala spikosis dan skizofrenia baik yang positif
(iritabilitas) maupun yang negatif (social disinterest dan incompetence,
personal neatness). Obat ini berguna untuk pengobatan pasien refrakter
dan terganggu berat dalam proses pengobatan. Selain itu, obat ini sangat cocok
untuk pasien yang menunjukkan gejala ekstrapiramidal yang berat bila diberikan
antispikosis yang lain. Namun karena klozapin memiliki resiko timbul nya
agranulositosis yang lebih tinggi dibandingkan antispikosis lain. - Farmakokinetik : klozapin diabsorpsi secara cepat dan sempurna pada pemberian
per oral; kadar puncak plasma tercapai pada kira-kira 1,6 jam setelah peberin
obat. Kloapin secara eksentif diikat potein plasma (<95%), obat ini
dimetabolisme hampir sempurna sebelum dieksksresi leawat urin dan tinja dengan
waktu paru rata- rata 11,6 jam.
Mekanisme
kerja : Mekanisme kerja : mekanisme kerja
benzodiazepin merupakan potensiasi inhibisi neoron dengan GABA sebagai
mediatornya.
1. Derivat fenotiazin dan dibenzodiasepin tersedia dalam bentuk sediaan apa saja?
2. Efek samping dr fenotiazin ?
3. apakah obat ini dapat berinteraksi dengan obat lain ?
4. bagaimana mekanisme obat klozapin yang dapat menimbulkan agranulositosis yang lebih tinggi dibandingkan antispikosis lain ?
5. perbedaan dan kelebihan dr kedua derivate obat diatas ?
6. dosis klorpromazin yang aman digunakan ?
7. apakah fenotiazin aman bagi ibu hamil ?
Efek samping fenotiazin konvusi dan ansietas
BalasHapusLalu bagaimana dg gejala akan timbulnya efek samping?
Hapuspasien akan sering merasakan kecemasan yang berlebihan dan karena obat ini mempengaruhi sistem syaraf, akan timbul gejala kejang-kejang yang tidak dapat dikendalikan
HapusMenurut yg saya baca fenotiazin ini trmasuk golongan obat psikotropik yaitu obat yg bekerja mempengaruhi fungsi psikis dan proses mental nah fenotiazin ini trmasuk pada bagian psikotropik antipsikosis (gangguan mental) . Trimakasih
BalasHapusBaiklah debi saya akan mencoba membantu menjawab pertanyaan yg nmr 1. Fenotiazin tersedia dalam bentuk injeksi,tablet, suppositoria, sirup, elixir, dan tablet rilis diperpanjang. Terimakasih
BalasHapusBaiklah debi saya akan mencoba membantu menjawab pertanyaan yg nmr 1. Fenotiazin tersedia dalam bentuk injeksi,tablet, suppositoria, sirup, elixir, dan tablet rilis diperpanjang. Terimakasih
BalasHapusnmr 7
BalasHapussebaiknya mnrt saya didiskusikan dahulu kpd dokter utk konsumsi ibu hamil krn di khawatirkan akan mengganggu dan mmbuat janin yg di kandungnya trganggung
yapp benar karena pada dasarnya hampir semua obat tidak aman bagi janin nantinya sehingga tidak boleh mengkonsumsi obat apada masa kehamilan
Hapusnmr 6
BalasHapusmnrt artikel yg saya baca
Oral: Dosis awal: 10 sampai 25 mg secara oral 3 kali sehari. Total dosis harian harus ditingkatkan di 20 sampai 50 mg setiap kenaikan 3 atau 4 hari sampai gejala dikendalikan. Beberapa pasien memerlukan dosis yang lebih tinggi (misalnya, 800 mg sehari tidak jarang pada pasien penyakit jiwa).
sedikit menambahkan jawaban no.6.
HapusAnak
Oral : 0,5-1 mg/kg/dosis setiap 4-6 jam; Anak yang lebih tua mungkin membutuhkan 200 mg/hari atau lebih besar;
im, iv: 0,5-1 mg/kg/dosis setiap 6-8 jam,
< 5 tahun (22,7 kg): maksimum 75 mg/hari
Dewasa :
Oral : 30-2000 mg/hari dibagi dalam 1-4 dosis, mulai dengan dosis rendah, kemudian sesuaikan dengan kebutuhan.
Dosis lazim : 400-600 mg/hari,
beberapa pasien membutuhkan 1-2 g/hari. im.,iv.: awal: 25 mg, dapt diulang 25-50 mg , dalam 1-4 jam, naikkan bertahap sampai maksimum 400 mg/dosis setiap 4-6 jam sampai pasien terkendali;
Dosis lazim : 300-800 mg/hari.
Cegukan tidak terkendali : Oral, im.: 25-50 mg sehari 3-4 kali.
nmr 2
BalasHapusmual dan muntah pada sakit terminal (setelah gagal dengan obat lain atau tak ada obat lain).
saya akan menambah jawaban no 2
Hapusefek samping yang ditimbulkan meliputi rasa kantuk dan pusing yang sering muncul pada dosis lazim.
Saya ingin menjawab pertanyaan nomor 2. Salah satu obat di golongan fenotiazin yaitu chlopromazin. Efek sampingnya yaitu CPZ menghambat ovulasi dan menstruasi. CPZ juga menghambat sekresi ACTH. Efek terhadap sistem endrokin ini terjadi berdasarkan efeknya terhadap hipotalamus. Semua fenotiazin, kecual klozapin enimbulkan hiperprolaktinea lewat penghambatan efek sentral dopamin.batas keamanan CPZ cukup lebar, sehingga obat ini cukup aman. Efek samping umumnyamerupaan perluasan efek farmakodinamiknya. Gejala idiosinkrasi mungkin timbul,berupa ikterus, dermatitis dan leukopenia. Reaksi ini disertai eosinofilia dalam darah perifer.
BalasHapusassalamualaikum saya akan menjawab pertanyaan dosis obat Oral: Dosis awal: 10 sampai 25 mg secara oral 3 kali sehari. Total dosis harian harus ditingkatkan di 20 sampai 50 mg setiap kenaikan 3 atau 4 hari sampai gejala dikendalikan. Beberapa pasien memerlukan dosis yang lebih tinggi (misalnya, 800 mg sehari tidak jarang pada pasien penyakit jiwa).
BalasHapusNo. 7, dari yang saya dapatkan Fenotiazin cukup aman digunakan pada ibu hamil, dimana obat ini sering digunakan sebagai obat mual untuk ibu hamil pada trimester pertama. Tetapi sebaiknya pemakaiannya perlu dikonsultasikan terlabih dahulu ke tenaga medis
BalasHapusmenambahkan paparan dari nadya fenotiazin merupakan neuroleptik kuat, digunakan untuk mengatasi mual dan muntah, skizofrenia, mania akut, serta penatalaksanaan ansietas.
HapusRisiko pada janin : Pada trimester pertama dilaporkan adanya defekkongenital akibat penggunaan berulang walaupun dalam dosis rendah, tetapi dosis rendah tunggal atau sekali-sekali dianggap aman, gejala ekstrapiramidal pada neonatus, letargi dan tremor, skor APGAR rendah, hipereksitabilitas paradoksal.
Saya akan menjawab pertanyaan nomor 4.
BalasHapusMenurut buku yang saya baca, klozapin dapat menimbulkan agranulositosis karena obat tsb dapat menurunkan produksi granulosit shg pertahanan tubuh akan menurun.
6. salah satunya digunakan untuk pengobatan Skizofrenia /psikosis :
BalasHapusAnak
Oral : 0,5-1 mg/kg/dosis setiap 4-6 jam; Anak yang lebih tua mungkin membutuhkan 200 mg/hari atau lebih besar;
im, iv: 0,5-1 mg/kg/dosis setiap 6-8 jam,
< 5 tahun (22,7 kg): maksimum 75 mg/hari
Dewasa :
Oral : 30-2000 mg/hari dibagi dalam 1-4 dosis, mulai dengan dosis rendah, kemudian sesuaikan dengan kebutuhan.
Dosis lazim : 400-600 mg/hari,
beberapa pasien membutuhkan 1-2 g/hari. im.,iv.: awal: 25 mg, dapt diulang 25-50 mg , dalam 1-4 jam, naikkan bertahap sampai maksimum 400 mg/dosis setiap 4-6 jam sampai pasien terkendali;
Dosis lazim : 300-800 mg/hari.
Cegukan tidak terkendali : Oral, im.: 25-50 mg sehari 3-4 kali.
Dosis penggunaan chlorpromazine yang dibutuhkan tiap pasien bisa berbeda-beda. Penentuannya berdasarkan pada jenis kondisi yang ditangani, usia pasien, respons tubuh pasien terhadap obat. Tabel berikut ini akan menjelaskan dosis chlorpromazine yang umumnya dianjurkan untuk pasien dewasa.
BalasHapusJenis Kondisi Dosis (miligram) per hari
Gangguan mental (skizofrenia, gangguan psikosis, perilaku agresif, dan kecemasan) 75 (dosis awal)300-1.000 (dosis selanjutnya)
Cegukan yang tidak kunjung berhenti 75-200
Mual dan muntah pada penyakit yang serius 40-150
Dosis di atas ada yang diminum sekali atau dibagi menjadi beberapa dosis dalam sehari. Khusus untuk pasien anak-anak, berat badan juga termasuk faktor yang akan dipertimbangkan oleh dokter dalam menentukan dosis.
Oral: Dosis awal: 10 sampai 25 mg secara oral 3 kali sehari. Total dosis harian harus ditingkatkan di 20 sampai 50 mg setiap kenaikan 3 atau 4 hari sampai gejala dikendalikan. Beberapa pasien memerlukan dosis yang lebih tinggi (misalnya, 800 mg sehari tidak jarang pada pasien penyakit jiwa)
BalasHapusuntuk jawaban nomer 1, Beberapa fenotiazin tersedia dalam bentuk suposituria yang dapat bermanfaat bagi pasien yang mengalami muntah terus menerus atau mual berat. Proklorperazin juga tersedia dalam bentuk tablet bukal yang diletakkan diantara bibir atas dan gusi.
BalasHapus