Tugas : oxamniquine


Oxamniquine merupakan Sebuah anthelmintik dengan aktivitas schistosomicidal melawan Schistosoma mansoni, namun tidak melawan Schistosoma spp lainnya. Oxamniquine menyebabkan cacing bergeser dari pembuluh darah mesenterika ke hati dimana cacing jantan dipertahankan; Cacing betina kembali ke mesenterium, tapi tidak bisa lagi melepaskan telur. (Dari Martidale, The Extra Pharmacopoeia, 31 ed, p121)

C 14 H 21 N 3 O 3


(7-nitro-2 - {[(propan-2-yl) amino] metil} -1,2,3,4-tetrahydroquinolin-6-yl) methanol

Indikasi Untuk pengobatan Schistosomiasis disebabkan oleh Schistosoma mansoni

Farmakodinamik Oxamniquine adalah anthelmintik dengan aktivitas schistosomicidal melawan Schistosoma mansoni , namun tidak melawan Schistosoma spp lainnya. Oxamniquine menyebabkan cacing bergeser dari pembuluh darah mesenterika ke hati dimana cacing jantan dipertahankan; Cacing betina kembali ke mesenterium, tapi tidak bisa lagi melepaskan telur.

Mechanism aksi Oxamniquine dapat berasosiasi dengan penghambatan ireversibel metabolisme asam nukleat dari parasit. Sebuah hipotesis telah diajukan bahwa obat tersebut diaktifkan dengan satu langkah, di mana enzim sulfatransfer schistosome mengubah oxamniquine menjadi ester (mungkin asetat, fosfat, atau sulfat). Selanjutnya, ester secara spontan terdisosiasi, reaktan elektrofilik yang dihasilkan mampu mengalkilasi DNA schistosom

 

 


 

Pharmacophore dr Oxamniquine



Reference Filho RP, de Souza Menezes CM, Pinto PL, Paula GA, Brandt CA, da Silveira MA: Perancangan, sintesis, dan evaluasi in vivo dari oxamniquine methacrylate dan prodrug akrilik. Bioorg Med Chem. 2007 Feb 1; 15 (3): 1229-36. Epub 2006 16 November.

 

Permasalahan :

  1. Bagaimana cara menentukan HBA (H-bonding acceptor) / HBD ( H-Bonding Donor)
  2. Bagaimana sintesis dr oxamniquine ?
  3. Apa saja efek samping dari oxamniquine ?
  4. dimana metabolism oxamniquine ?
  5. apakah oxamniquine dijual dipasaran ?
  6. apakah ada senyawa dari alam yang mekanismenya sama  dengan oxamniquine ?
  7. berapakah  dosis yang tepat untuk penderita schistosomiasis ?
Lokasi: Jambi, Jambi City, Jambi, Indonesia

Komentar

  1. Unknown11 Oktober 2017 pukul 09.45

    Oxamniquine dapat menyebabkan timbulnya pusing, halusinasi, distorsi realitas, sakit kepala dan insomnia

    BalasHapus
    Balasan
    1. Unknown13 Oktober 2017 pukul 00.40

      Lalu bagaimana dg gejala timbulnya efek samping?

      Hapus
    2. Ike Anggraini29 Oktober 2017 pukul 22.09

      menambahkan jawaban kak dayang, selain itu, oxamniquine juga dapat menyebabkan kejang pada penderita epilepsi, wanita hamil , gagal jantung dan gagal ginjal

      Hapus
  2. Unknown11 Oktober 2017 pukul 17.31

    Menurut yg saya baca efeksamping oxamniquin itu dapat menyebabkan ngantuk, pusing, sakit kepala, dan halusinasi .
    Saran saja jika efek samping tersebut berkepanjangan maka segera hubungi dokter. Trimakasih

    BalasHapus
  3. Nurhasanah18 Oktober 2017 pukul 22.44

    hay deny saya ingin mencoba mnjwab pertanyaan nomor 6
    dari artikel yang saya baca obat nya adalah Praziquantel, praziquantel adalah obat-obatan yang dapat diberikan dalam jangka pendek untuk mengatasi infeksi. Obat ini dapat membantu walau pasien telah mencapai tahap lanjut dari penyakit. Obat ini biasanya efektif, selama kerusakan atau komplikasi signifikan belum terjadi. Namun, obat ini tidak mencegah kembalinya infeksi.

    Obat-obatan steroid juga dapat digunakan untuk meringankan gejala schistosomiasis akut, atau gejala yang disebabkan oleh kerusakan pada otak atau sistem saraf.

    BalasHapus
  4. Unknown19 Oktober 2017 pukul 10.29

    saya akan menjawab pertanyaan nomor 4, menurut artikel yang saya baca oxa di metabolisme di hati

    BalasHapus
    Balasan
    1. Unknown28 Oktober 2017 pukul 19.00

      Saya sependapat dengan kak Tania, dimana Oxamniquine sama seperti obat-obatan umunya, yaitu dimetabolisme di hati

      Hapus
  5. Unknown26 Oktober 2017 pukul 03.26

    7. Oxamniquine. Obat ini sangat efektif hanya untuk S. mansoni. Dosis sekali 12-15 mg/kg/hari. Ada juga yang memberikan 40-60 mg/kg/hari dosis terbagi 2 atau 3 selama 2-3 hari, diberikan bersama makanan. Angka kesembuhan 70-95%.

    BalasHapus
  6. Unknown26 Oktober 2017 pukul 09.48

    Untuk jawaban no 5
    Yang saya tau Oxamniquine sudah ada dipasaran dengan sediaan kapsul dan nama dagangnya vansil 250 mg

    BalasHapus
  7. Sholeha Annisa Martines28 Oktober 2017 pukul 01.43

    Jawaban nomor 7 yaitu :
    Dosis penggunaan
    Efektif hanya untuk S. mansoni. Dosis sekali 12-15 mg/kg/hari. Ada juga yang memberikan 40-60 mg/kg/hari dosis terbagi 2 atau 3 selama 2-3 hari, diberikan bersama makanan. Angka kesembuhan 70-95%

    BalasHapus
  8. Hilda Velayati28 Oktober 2017 pukul 05.08

    4. Oxamniquine sama seperti obat-obatan yang lainnya yaitu termetabolisme di hati melalui bantuin enzim-enzim yang berada di organ hepar tersebut

    BalasHapus
    Balasan
    1. Unknown1 November 2017 pukul 05.33

      biasanya obat yang di metabolisme di hati dibantu dengan enzim sitokrom p45 ya kan kak..,

      Hapus
  9. Unknown28 Oktober 2017 pukul 23.22

    Saya ingin mennaggapi prtanyaan no 5 ya deb, yg hampir mirip prtanyaan diblog saya dan dari byknya komentar bhwa oxamniquine tdk dijual dipsaran di indonesia shg sulit dicari. Utk obat schistosomiasis yg byk dipsaran itu praziquantel yg meknisme krja obatnya hampir sama. Mngkin bgitu yaa...

    BalasHapus
  10. Unknown29 Oktober 2017 pukul 00.55

    4. oxamniquine dimetabolisme dihati

    BalasHapus
  11. Dika Z.Y.29 Oktober 2017 pukul 01.40

    Efek samping terjadi dalam beberapa jam berupa pusing, vertigo, mual-muntah, diare, sakit perut dan sakit kepala. Walaupun jarang terjadi dapat terjadi perubahan tingkah laku, halusinasi, kejang-kejang setelah 2 jam obat di telan. Obat ini mempunyai efek mutagenic dan teratogenik, sehingga tidak boleh diberikan pada ibu hamil.

    BalasHapus
  12. Unknown29 Oktober 2017 pukul 10.16

    no 3
    Beberapa efek samping ini langka tetapi serius adalah :
    Pusing
    Kantuk
    Sakit kepala
    Perubahan perilaku
    Perangsangan
    Halusinasi

    BalasHapus
    Balasan
    1. LUSYYANA MAITRO YANI1 November 2017 pukul 04.24

      Saya setuju dengan kak anisa silvi, sebagai tambahan, efek sampibg obat yang mengandung oxamniquine yg bisa terjadi yaitu,
      Distorsi realitas
      Insomnia
      Rasa tidak enak
      Amnesia reversibel

      Hapus
  13. Nisha Lastri29 Oktober 2017 pukul 23.14

    No 7 menurut artikel yang saya baca
    .Dosis sekali 12-15 mg/kg/hari. Ada juga yang memberikan 40-60 mg/kg/haridosis terbagi 2 atau 3 selama 2-3 hari.

    BalasHapus
  14. MALIZA.zhaaBlog1 November 2017 pukul 05.48

    Efek-efek samping oxamniquine memungkinkan, tetapi tidak selalu terjadi. Beberapa efek samping ini langka tetapi serius. Konsultasi pada dokter Anda jika Anda melihat efek samping berikut, terutama jika efek samping tidak hilang. memunginkan terjadi seperti :Pusing,Kantuk,Sakit kepala,Perubahan perilaku,Perangsangan,Halusinasi.
    dosis yang tepat untuk penderita schistosomiasis Dosis sekali 12-15 mg/kg/hari.

    BalasHapus
  15. Unknown1 November 2017 pukul 13.59

    no 3.
    Adapun efek samping dari penggunaan obat ini antara lain:
    1. Mengantuk
    2. Sakit kepala
    3. Mual
    4. Diare
    5. Warna urin menjadi kemerahan

    BalasHapus
  16. Ummi Isnaini3 November 2017 pukul 10.22

    2.berdasarkan artikel yang saya baca, Salah satu metode untuk mensintesis oxamniquine yaitu dimulai dari struktur kuinolin (I). Substituen metil pada cincin heterosiklik secara selekif diklorinasi dan alkil klorida (II) mengalami substitusi nukleofilik dengan 2-aminopropana untuk membentuk struktur III. Reduksi dengan gas hidrogen menggunakan katalis nikel membentuk tetrahydroquinoline (IV), dimana nitrat untuk memberi campuran isomer. Ini terpisah dan isomer yang diinginkan kemudian mengalami hidroksilasi dengan adanya jamur Aspergillus sclerotiorum. Enzim mikroba mengkatalis reaksi oksidasi.

    BalasHapus

Posting Komentar

Postingan Populer